1. Signaling Pathways
  2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. ADC Payload

ADC Payload (ADC有效载荷)

ADC Cytotoxin

ADC 有效载荷是诱导抗体药物偶联物 (ADC) 中的靶细胞死亡的细胞毒性剂。ADC 是一种由单克隆抗体、连接子和有效载荷组成的靶向药物。有效载荷是最重要的成分,因为它决定了 ADC 杀死癌细胞的效力。

目前正在使用的有效载荷有很多,例如卡利车霉素、多卡米星、吡咯并苯二氮卓 (PBD)、喜树碱、柔红霉素/阿霉素、奥瑞他汀和美登木素。根据作用机制,它们可分为两类:DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。其中卡利车霉素、多卡米星和PBDs是DNA小沟结合剂,喜树碱和柔红霉素/阿霉素是拓扑异构酶抑制剂,具有DNA损伤作用,奥瑞他汀和美登素是微管蛋白抑制剂。

ADC payloads are cytotoxic agents that induce target cell death in Antibody Drug Conjugates (ADCs). An ADC is a targeted agent composed with a monoclonal antibody, a linker and a payload. The payload is the most important component as it determines the potency to kill cancer cells of an ADC.

There are many payloads which are currently being used such as Calicheamicins, Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines (PBDs), Camptothecins, Daunorubicins/Doxorubicins, Auristatins and Maytansinoids. They can be divided in two classes based on their mechanism of action, DNA damaging agents and tubulin inhibitors. Among them Calicheamicins, Duocarmycins and PBDs are DNA minor grove binders, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins are topoisomerase inhibitors, which are DNA damaging agents. Auristatins and Maytansinoids are tubulin inhibitors.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W190923
    MMAF-methyl ester
    MMAF-methyl ester 是一种 ADC 毒素。
    MMAF-methyl ester
  • HY-132180
    Seco-DUBA hydrochloride
    Seco-DUBA hydrochloride 是 ADC药物 SYD985 的毒素分子。
    Seco-DUBA hydrochloride
  • HY-133537
    Hygrolidin
    Hygrolidin 是一种 16 元大环内酯类抗生素,来自于吸水链霉菌 (Streptomyces hygroscopicus) D-1166。Hygrolidin 对 Valsa ceratosperma 具有抗真菌活性。Hygrolidin 诱导 p21 表达并中止 G1 和 S 期的细胞周期进程。Hygrolidin 具有抗肿瘤活性。
    Hygrolidin
  • HY-130959
    Tubulysin IM-2
    Tubulysin IM-2 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 及抗微管毒素 (anti-microtubule toxins) 用于 ADC 合成。
    Tubulysin IM-2
  • HY-126664
    Azonafide-PEABA
    Azonafide-PEABA 是一种细胞毒性活性分子。
    Azonafide-PEABA
  • HY-130997
    17-GMB-APA-GA
    17-GMB-APA-GA 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin)。17-GMB-APA-GA 是一种有效的 HSP90 抑制剂,用于潜在的弓形虫感染研究。
    17-GMB-APA-GA
  • HY-164787
    N-MeVal-Val-Dil-Dap-2-(pyridin-3-yl)ethanamine
    N-MeVal-Val-Dil-Dap-2-(pyridin-3-yl)ethanamine (Compound 14) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,可用作 ADC 有效载荷。
    N-MeVal-Val-Dil-Dap-2-(pyridin-3-yl)ethanamine
  • HY-174277
    Antitumor agent-203
    Antitumor agent-203 (compound 26) 是 Exatecan (DX-8951) (HY-13631) 的衍生物,可作为 ADC Cytotoxin,用于制备抗体-药物偶联物 (ADC)。
    Antitumor agent-203
  • HY-156249
    NMS-P528
    NMS-P528 是一种 Duocarmycin 衍生物,可用作 ADC 有效负载 (ADC payload)。NMS-P528可用于合成NMS-P945。
    NMS-P528
  • HY-153469
    Benzyl DC-81 98.84%
    Benzyl DC-81 (Compound 6a) 是一种抗癌剂,对 A375 和 MCF-7 细胞具有抗增殖活性。
    Benzyl DC-81
  • HY-131058
    Muscotoxin A
    Muscotoxin A 为 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Muscotoxin A 是一种细胞毒性脂肽,可渗透哺乳动物细胞膜,诱导坏死性细胞死亡。
    Muscotoxin A
  • HY-150074A
    STING agonist-18 diTFA
    STING agonist-18 diTFA (compound 1a) 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs),如 Trastuzumab (HY-P9907) 偶联物。
    STING agonist-18 diTFA
  • HY-13631AS1
    Exatecan-d3 mesylate
    Exatecan-d3 (DX8951f-d3) mesylate 是氘代标记的 Exatecan mesylate (HY-13631A)。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 0.975 μg/mL。
    Exatecan-d<sub>3</sub> mesylate
  • HY-130995
    Agrochelin
    Agrochelin 是一种生物碱细胞毒性抗生素 (antibiotic),是通过海洋农杆菌属发酵产生的。Agrochelin 在肿瘤细胞系中具有细胞毒活性。
    Agrochelin
  • HY-156516
    10NH2-11F-Camptothecin
    10NH2-11F-Camptothecin 是一种 Camptothecin (HY-16560) 类似物,可作为 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin) 用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。10NH2-11F-Camptothecin 能抑制肿瘤生长,而用于癌症研究。
    10NH2-11F-Camptothecin
  • HY-106338
    Polyketomycin
    Polyketomycin 是一种从链霉菌属中分离的四环醌糖苷抗生素。Polyketomycin 抑制革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 的生长,其 MIC 值小于 0.2 µg/mL。Polyketomycin 具有抗菌,抗癌,抗疟疾的作用。
    Polyketomycin
  • HY-P5746
    Suicin 65
    Suicin 65 是从链球菌中产生的一种B型抗生素,对所有猪链球菌均有活性。
    Suicin 65
  • HY-160806
    (5-Cl)-Exatecan
    (5-Cl)-Exatecan (compound 1-5) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶抑制剂,可以用于癌症研究。(5-Cl)-Exatecan 是一种 ADC 细胞毒素
    (5-Cl)-Exatecan
  • HY-156642
    (1-OH)-Exatecan
    (1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
    (1-OH)-Exatecan
  • HY-131083
    ε-Amanitin

    ε-鹅育毒素

    ε-Amanitin,从多种蘑菇中分离出的环状肽,可有效与 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 结合并抑制其活性。
    ε-Amanitin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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